Receptor de cannabinoides

cannabinoid receptor 1 (brain)

NMR solution structure of a peptide mimetic of the fourth cytoplasmic loop of the CB1 cannabinoid receptor based on the PDB 2b0y coordinates.
Substància	família de proteïnes
Locus	Cr. 6 q14-q15
Identificadors
Símbol	CNR1 CNR
HUGO	2159
Entrez	1268
OMIM	114610
RefSeq	NM_033181
P21554

cannabinoid receptor 2 (macrophage)

Substància	família de proteïnes
Locus	Cr. 1 p
Identificadors
Símbol	CNR2
HUGO	2160
Entrez	1269
OMIM	605051
RefSeq	NM_001841
P34972

Els receptors de cannabinoides són una classe de receptors de la membrana cel·lular acoblats o associats a proteïnes G.^[1][2][3] Els receptors de cannabinoides són activats per lligands, que estan compostos de lípids, coneguts col·lectivament com els cannabinoides. La distinció d'aquests lligands es pot fer separant els cannabinoides en dos tipus: cannabinoides endògens (endocannabinoides), que es generen naturalment dins del cos, i cannabinoides exògens, que s'introdueixen en el cos com el cànnabis o un compost sintètic relacionat.

El cos humà posseeix llocs específics d'acoblament per als cannabinoides a la superfície de molts tipus de cèl·lules i el nostre organisme produeix diversos endocannabinoides derivats d'àcids grassos, que s'acoblen a aquests receptors de cannabinoides (CB), activant-los. Junts, receptors CB i endocannabinoides, constitueixen el sistema endocannabinoide.

Fins a la data d'avui, s'han identificat dos tipus de receptors de cannabinoides, els CB1 i els CB2.^[4][5] Es diferencien en el mode de transmetre el senyal i en la seva distribució en els diferents teixits. L'activació dels receptors cannabinoides dona lloc a una inhibició de l'adenil ciclasa, el qual impedeix la conversió de L'ATP a AMP cíclic (AMPc). També s'han observat altres, com per exemple la interacció amb certs canals d'ions. Ambdós, el CB1 i el CB2, pertanyen a l'extensa família de receptors acoblats a una proteïna G (G-proteincoupled receptors, GPCR). Són els més comuns, existint-ne de 1.000 a 2.000 en els vertebrats.

El receptor CB1 s'expressa principalment en el cervell (sistema nerviós central, CNS), però també en els pulmons, el fetge i els ronyons. El receptor CB2 s'expressa principalment en el sistema immunològic i en les cèl·lules hematopoètiques. La creixent evidència suggereix que hi ha nous receptors cannabinoides,^[6] és a dir, no-CB 1 i no 2-CB, que estan expressats en les cèl·lules endotelials i en el SNC. El 2007 va ser descrita la unió de diversos cannabinoides als receptor acoblats a proteïnes G (GPCR) en el cervell.^[7]

Les seqüències de proteïnes dels receptors CB1 i CB2 són un 44% similars, aproximadament.^[8] A més, han estat identificades petites variacions en cada un dels receptors. Els cannabinoides s'uneixen de forma reversible i estèreo-selectivament als receptors de cannabinoides. L'afinitat d'un cannabinoide individual a cada receptor determina l'efecte d'aquest cannabinoide. Els cannabinoides que s'uneixen de manera més selectiva a certs receptors són més convenients per a l'ús mèdic.